2025年10月30日， NMPA官網顯示，正式批準樂普生物自主研發(fā)的維貝柯妥塔單抗（MRG003）上市，用于治療既往經至少二線系統(tǒng)化療和PD-1/PD-L1抑制劑治療失敗的復發(fā)/轉移性鼻咽癌成人患者。
該藥物不僅是國內 首 個獲批的EGFR靶向抗體偶聯藥物（ADC），更是全球范圍內臨床研究進度領先的創(chuàng)新療法，標志著我國在ADC藥物研發(fā)領域實現重大突破。
圖1. 維貝柯妥塔單抗獲批上市，來源：NMPA官網
01關于維貝柯妥塔單抗
維貝柯妥塔單抗是一種靶向EGFR的抗體偶聯藥物，其分子結構由三個關鍵部分組成：抗EGFR人源化單抗JMT101、細胞毒藥物甲基澳瑞他汀E（MMAE），以及可裂解的連接子VC。這種精心設計的結構使得藥物能夠精準識別并殺傷腫瘤細胞。
從作用機制來看，維貝柯妥塔單抗首先通過其抗體部分與腫瘤細胞表面的EGFR特異性結合。EGFR在多種上皮源性腫瘤中過度表達，在鼻咽癌中尤為顯著，臨床數據顯示約90%以上的復發(fā)/轉移性鼻咽癌存在EGFR過表達。藥物與靶點結合后，通過內吞作用進入腫瘤細胞內部，在溶酶體作用下連接子發(fā)生斷裂，釋放出強效細胞毒藥物MMAE。MMAE作為一種微管蛋白抑制劑，能夠干擾腫瘤細胞的有絲分裂過程，最終誘導腫瘤細胞凋亡。
與傳統(tǒng)化療藥物相比，ADC藥物的優(yōu)勢在于其精準的靶向遞送機制。這種設計使得細胞毒藥物能夠選擇性地在腫瘤細胞內釋放，從而提高療效的同時降低全身毒性。維貝柯妥塔單抗的這一特性在臨床研究中得到了充分驗證，展現出優(yōu)異的療效與安全性平衡。
02關鍵臨床研究數據
維貝柯妥塔單抗的獲批基于一項隨機對照關鍵臨床研究，該研究結果曾在2025年美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上以LBA口頭報告形式重磅亮相。研究納入173例既往接受過至少二線全身化療和PD-1/PD-L1抑制劑治療失敗的復發(fā)/轉移性鼻咽癌患者，隨機分配至維貝柯妥塔單抗組或化療組。
研究數據顯示，維貝柯妥塔單抗組經盲法獨立中心評審評估的客觀緩解率（ORR）達到30.2%，顯著高于化療組的11.5%，提升近三倍。在中位無進展生存期方面，維貝柯妥塔單抗組為5.82個月，相比化療組的2.83個月實現翻倍增長，疾病進展或死亡風險顯著降低37%。
更為重要的是總生存期數據的改善。截至2024年12月30日的期中分析顯示，維貝柯妥塔單抗組中位總生存期達到17.08個月，對比化療組的11.99個月顯示出明確的獲益趨勢。在排除交叉治療影響后，兩組的總生存期風險比達到0.59，生存獲益更加明顯。
安全性方面，維貝柯妥塔單抗表現出良好的耐受性。治療相關不良事件發(fā)生率與化療組相似，大部分為1-2級不良事件，3級以上治療相關不良事件發(fā)生率分別為45.3%和50.6%。特別值得注意的是，維貝柯妥塔單抗組的血液學毒性明顯低于化療組，3級以上白細胞計數降低發(fā)生率僅為9.3%，遠低于化療組的35.6%。
03ADC藥物市場競爭格局
隨著維貝柯妥塔單抗的獲批，全球EGFR靶向ADC藥物市場競爭格局初步形成。目前，樂普生物的維貝柯妥塔單抗是全球研發(fā)進度領先的EGFR靶向ADC藥物，其次為石藥集團的CPO301，已在國內進入III期臨床研究階段。這一格局顯示了中國企業(yè)在ADC藥物研發(fā)領域的領先地位。
從全球ADC藥物市場來看，近年來該領域呈現出快速發(fā)展的態(tài)勢。ADC藥物憑借其精準靶向和高效殺傷的特點，已成為腫瘤治療的重要方向。在鼻咽癌治療領域，多個ADC藥物正在開展臨床研究，但維貝柯妥塔單抗是首 個在隨機對照研究中證明優(yōu)于標準化療的EGFR靶向ADC藥物。
中國ADC藥物研發(fā)的蓬勃發(fā)展得益于多項因素，包括政策支持、資本投入和人才積累。隨著越來越多的企業(yè)布局這一領域，中國正在從ADC藥物的跟隨者轉變?yōu)閯?chuàng)新者，并在某些靶點和適應癥上實現全球 領先。
04未來前景展望
展望未來，維貝柯妥塔單抗具有廣闊的發(fā)展空間。在適應癥拓展方面，樂普生物已針對該藥物布局了頭頸部鱗狀細胞癌、膽道癌、非小細胞肺癌、胃癌等多個適應癥的臨床研究。這些研究的推進將進一步挖掘藥物的臨床價值，惠及更多患者。
在治療策略方面，維貝柯妥塔單抗與PD-1抑制劑的聯合治療顯示出巨大潛力。早期研究數據顯示，維貝柯妥塔單抗聯合普特利單抗在免疫治療失敗的復發(fā)或轉移性鼻咽癌患者中，客觀緩解率高達66.7%，疾病控制率達到93.3%?；谶@些令人鼓舞的數據，相關III期臨床研究已經啟動，結果值得期待。
從藥物研發(fā)趨勢看，ADC藥物的預測性生物標志物將是未來重要研究方向。通過多組學測序數據分析，構建特定人群的ADC藥物反應預測特征，有望實現更精準的患者篩選和治療方案制定。隨著對ADC藥物作用機制理解的深入，其在腫瘤治療領域的應用前景將更加廣闊。
結 語
維貝柯妥塔單抗的獲批上市是中國醫(yī)藥創(chuàng)新領域的重要成果。作為全球首 個獲批的EGFR靶向ADC藥物，其卓越的臨床數據和國際認可標志著中國創(chuàng)新藥研發(fā)進入新的發(fā)展階段。該藥物不僅為晚期鼻咽癌患者提供了新的治療選擇，更展現了中國制藥企業(yè)在全球創(chuàng)新藥物研發(fā)領域的實力與潛力。 隨著維貝柯妥塔單抗在臨床實踐中的廣泛應用，我們期待其能夠切實改善晚期鼻咽癌患者的治療結局，同時也期待樂普生物繼續(xù)推進該藥物的臨床研究和適應癥拓展，為更多腫瘤患者帶來獲益。在中國醫(yī)藥創(chuàng)新生態(tài)持續(xù)優(yōu)化的大背景下，相信未來會有更多像維貝柯妥塔單抗這樣的原創(chuàng)藥物走向世界，為全球腫瘤治療貢獻中國智慧和中國力量。
參考資料：
1. 樂普生物科技股份有限公司 2025ASCO丨徐瑞華教授、韓非教授：ORR近三倍提升！Becotatug Vedotin開啟復發(fā)/轉移性鼻咽癌后線治療新征程
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