1972 年，以屠呦呦為了代表的中國科學(xué)家從黃花蒿中提取了青蒿素，有效降低了瘧疾患者的死亡率，成為抗瘧疾藥物研究史上的“里程碑”，她也因此獲得了 2015 年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎，是第一位獲得諾貝爾科學(xué)獎項的中國本土科學(xué)家、第一位獲得諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎的華人科學(xué)家。
此后，中國科學(xué)家進一步開發(fā)了青蒿素衍生物蒿甲醚，并通過與本芴醇組合為復(fù)方蒿甲醚，作為第二代抗瘧疾藥物。復(fù)方蒿甲醚以商品名“Coartem”進入國際市場（由諾華制藥生產(chǎn)），于 1999 年獲批，成為一線抗瘧治療方案，拯救了數(shù)百萬人的生命，大幅降低了瘧疾的死亡率。復(fù)方蒿甲醚是迄今唯一在全世界廣泛銷售的中國專利藥物，也是中國惟一真正走向世界的藥物。
瘧疾是由瘧原蟲感染人類引起，其主要通過蚊蟲叮咬傳播給人類。目前，全世界范圍內(nèi)，每年有數(shù)億人感染瘧疾，近 60 萬人因此喪生，其中大多數(shù)是 5 歲以下的兒童。而在青蒿素類抗瘧疾藥物廣泛使用前，每年有 200 萬人死于瘧疾。
目前，最廣泛使用的瘧疾治療藥物——復(fù)方蒿甲醚，其依賴于從黃花蒿中提取的青蒿素，其能迅速殺死瘧原蟲。然而，在東南亞和非洲的一些國家已發(fā)現(xiàn)對青蒿素的部分抗藥性。因此，我們迫切需要非青蒿素類藥物來治療瘧疾。
近日，諾華制藥宣布，其開發(fā)的新型咪唑哌嗪類抗瘧疾藥物——Ganaplacide–Lumefantrine（簡稱為 GanLum），在 3 期臨床試驗中取得了令人鼓舞的成果，為對抗日益嚴重的瘧疾耐藥性問題帶來了希望。藥物中的咪唑哌嗪類化合物 Ganaplacide 分子通過破壞瘧原蟲在人類紅細胞內(nèi)生存所必需的內(nèi)部蛋白質(zhì)運輸系統(tǒng)而發(fā)揮作用，該化合物由諾華制藥在對 230 萬種分子的篩選中發(fā)現(xiàn)。
這項臨床試驗在撒哈拉以南的非洲 12 個國家招募了 1688 名瘧疾患者（包括成人和兒童），比較了 GanLum 與復(fù)方蒿甲醚的瘧疾治療效果，結(jié)果顯示，GanLum 能夠清除與青蒿素耐藥性相關(guān)的突變的瘧原蟲，所需時間約為 47 小時，比復(fù)方蒿甲醚所需的 71 小時快得多。在該臨床試驗中，GanLum 治愈率高達 97.4%（若按傳統(tǒng)方案分析，治愈率為 99.2%），在頭對頭比較中，超過了標準療法復(fù)方蒿甲醚的 94% 的治愈率，且二者的安全性相當(dāng)。
該研究還表明，GanLum 有望更有效地阻斷瘧疾的傳播，因為它能夠在瘧原蟲的性成熟階段（瘧原蟲在該階段能夠向蚊子傳播）將其殺死，防止了瘧原蟲通過感染蚊子進一步傳播。
需要指出的是，GanLum 不僅可在已發(fā)現(xiàn)青蒿素耐藥性的地區(qū)有用，還可在尚未出現(xiàn)的耐藥性的地區(qū)使用，以減緩瘧疾耐藥性的發(fā)展，有望在“對抗瘧疾的武器庫”中占據(jù)重要地位”。
諾華制藥表示，目前正在提交該藥物的監(jiān)管批準，預(yù)計將在 12-18 個月內(nèi)上市，這將成為 1999 年復(fù)方蒿甲醚獲批以來的首 個獲批的新類別的抗瘧疾藥物。
參考資料：
https://www.nature.com/articles/d41586-025-03690-5
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