作為增肌減脂這一戰(zhàn)略賽道的“希望之星”，ActRII（激活素II型受體）靶點迎來了繼禮來之后的第二家跨國藥企巨頭。
2025年10月22日，阿斯利康在其第三季度財報中披露，已正式行使期權(quán)，收購SixPeaks公司的剩余股權(quán)，并支付1.7億美元首付款，兩年后再支付3000萬美元延期對價，未來若達成特定監(jiān)管里程碑，還將追加最高1億美元里程碑金，使整筆交易的總對價最高達3億美元。
早在2024年5月，阿斯利康就與SixPeaks公司簽署協(xié)議，阿斯利康提供8000萬美元的研發(fā)費用，同時鎖定未來按預(yù)設(shè)價格收購SixPeaks的選擇權(quán)。
此次阿斯利康選擇行權(quán)，將SixPeaks公司收入旗下，也宣告這家頭部跨國藥企，正式殺入ActRII靶點。
SixPeaks公司成立于 2022年，地點在瑞士巴塞爾（Basel），其CEO曾在 Bayer擔任全球藥物研究與早期開發(fā)負責人，此前還在禮來擔任過糖尿病與肥胖疾病首席科學家。
根據(jù)公開資料，SixPeaks公司定位于“為健康減重”開發(fā)新一代治療方案，特別強調(diào)在體重下降過程中維護和增加骨骼肌質(zhì)量。
這種理念，也正是當下減重藥物賽道的最新發(fā)展趨勢。
相比于被媒體大量報道的胃腸道反應(yīng)、食欲不振等副作用，目前被廣泛使用的GLP-1類的減重藥物最被忽視的一個副作用，是在減少脂肪的同時，也無差別地減少了人體的肌肉含量。
有研究文獻報道，在司美格魯肽受試者減掉的體重中，有近40%可歸因于肌肉的減少，而肌肉的大量減少，將帶來運動功能失調(diào)、免疫能力下降等各種副作用，同時會增加患心血管疾病、骨質(zhì)疏松癥等風險。
在若干可選靶點中，SixPeaks公司選擇了“all in”激活素II型受體ActRII。
目前，SixPeaks公司擁有包括靶向ActRIIA/B的雙抗、靶向ActRIIA/B與GLP-1的偶聯(lián)物等多款在研管線，目前都處于臨床前研究狀態(tài)。
在諸多跨國藥企中，禮來是布局ActRII最早，目前臨床進度也最快。
2023年7月14日，禮來宣布收購非上市公司Versanis，交易金額高達19.25億美元，從而獲得了Bimagrumab這款激活素II型受體拮抗劑。
在2025年的ADA大會上，禮來首次向外界公布了Bimagrumab聯(lián)合司美格魯肽，在超重和肥胖適應(yīng)癥上的2b臨床研究結(jié)果。
從減重效果來看，數(shù)據(jù)堪稱驚艷：治療72周時，Bimagrumab單藥治療組減重10.8%，但100%來自于脂肪，并且肌肉增加2.5%；司美格魯肽治療組減重15.7%，但只有71.5%來自于脂肪，肌肉損失7.4%；聯(lián)合治療組減重22.1%，92.9%來自于脂肪，肌肉只損失2.9%。
這一亮眼的臨床試驗結(jié)果，證明了ActRII靶點與GLP-1靶點組合后巨大的增肌減脂功效。
這一次，阿斯利康愿意為臨床前的ActRII管線掏出數(shù)億美金級別的總對價，是又一家巨頭藥企，用真金白銀對ActRII靶點的有力背書。
目前，在眾多中國Biotech公司中，也有多家布局ActRII靶點，其中不乏研發(fā)進度在全球范圍內(nèi)處于領(lǐng)先位置。
來凱醫(yī)藥
來凱醫(yī)藥被行業(yè)和媒體普遍認為是“中國ActRII靶點領(lǐng)軍者”，無論是從布局的廣度還是研發(fā)進度，來凱醫(yī)藥都處于毫無疑問的領(lǐng)頭羊位置。
目前，來凱醫(yī)藥已經(jīng)擁有ActRII靶點完整的產(chǎn)品矩陣，包括靶向ActRIIA的單抗LAE102、靶向ActRIIB的單抗LAE103，以及同時靶向ActRIIA/IIB的雙靶點抗體LAE123（完全對標Bimagrumab）。
其中，LAE102目前的進展最快，這款藥物是除了禮來的Bimagrumab以外，全球屈指可數(shù)的在減重適應(yīng)癥進入臨床試驗的ActRII管線。
2025年9月29日，來凱醫(yī)藥的ActRII單抗LAE102，公布了I期臨床MAD研究數(shù)據(jù)。
在第5周時，LAE102的6mg/kg劑量組的受試者，平均瘦體重較基線增加了1.7%，同時平均脂肪質(zhì)量也減少了2.2%；經(jīng)安慰劑對照組調(diào)整后，平均瘦體重增加達4.6%，平均脂肪質(zhì)量則減少了3.6%。
再次之前的2024年11月，來凱醫(yī)藥與禮來公司簽署了臨床合作協(xié)議，禮來將負責在美國執(zhí)行LAE102的一項I期臨床試驗并承擔相關(guān)費用，而來凱醫(yī)藥保留了LAE102的全球權(quán)益。
很顯然，作為一家商業(yè)公司，禮來選擇自掏腰包給LAE102做臨床試驗，必定是對這款管線有不小的興趣，不排除在未來進行更深入合作的可能性。
宜明昂科
宜明昂科有一款A(yù)ctRIIA-Fc融合蛋白已經(jīng)進入臨床試驗，但是針對的肺動脈高壓適應(yīng)癥，不屬于減重賽道。
此外，宜明昂科還有一款GLP-1與ActRIIA的雙特異性融合蛋白，處于臨床前研究階段，該管線明確將用于減重適應(yīng)癥。
這個靶點組合，融合了GLP-1受體激動劑的減重機制和ActRIIA阻斷劑的肌肉保護與增長機制，，也很有想象空間。
翰森制藥
瀚森制藥有一款靶向ActRIIA的在研管線KER-050，適應(yīng)癥是血液疾病。
這款管線，是在2021年12月，翰森制藥從美國生物技術(shù)公司Keros 獲得。
根據(jù)雙方協(xié)議，翰森制藥以2000萬美元預(yù)付款及最高達1.705億美元的里程碑付款，獲得了KER-050在中國大陸、香港和澳門地區(qū)的獨家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。
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